作为减肥药竞争赛道的双寡头,礼来与诺和诺德一直处于平分秋色的地位。但近日,礼来最新公布的头对头三期临床试验数据显示,其减肥药物Zepbound在与诺和诺德的司美格鲁肽Wegovy的直接比较中表现出更优的减重效果。
Zepbound以其卓越的减重效果,无疑为礼来带来了更强的市场竞争力。不过,尽管礼来在减肥药之争中已取得了阶段式胜利,但新的减肥药风口却是其一直追逐的热点。
众所周知,不管是礼来的Zepbound或诺和诺德的Wegovy,在治疗过程中会丧失肌肉质量,尤其是老年人,因此减脂不减肌,这一减肥市场上的需求痛点也是新一代减肥药所关注的重点。
基于此重点,礼来早早的便押注了biotech初创公司BioAge,其首选候选药物是一款小分子、口服的Apelin受体激动剂—Azelaprag,之前与礼来的替尔泊肽进行联合治疗肥胖的2期临床试验。
从公司介绍来看,Azelaprag与GLP-1药物配合使用,可以最大限度地减少GLP-1药物的胃肠道副作用,并在减肥期间保持肌肉质量,进而达到减脂不减肌的效果,可谓是新一代中的“最强减肥药组合”。
这项有前途的减肥药物的开发同样成功吸引了华尔街的关注,并获得了几家重量级风险投资公司的支持,并于今年9月3日成功在美国IPO。要知道,在现如今IPO投资者更倾向于支持收入稳定且有盈利记录的公司的时期,减脂增肌减肥药的美好前景几乎能够让人忽略BioAge从2015年开始运营,但至今尚未产生任何收入的局限性。
但仅IPO三个月后,在伴随着2期临床中显现出的肝毒性反应,这张通往减肥药下半场的“黄金门票”已被悄然撕碎。
01
引进安进FIC分子,收获礼来青睐
值得注意的是,Azelaprag并不是BioAge自研的产品,而是2021年从安进的一款口服FIC小分子。彼时作为专注于抗衰老方向的BioAge,尤为关注衰老相关的肌肉退化。
而Azelaprag作为一项Apelin受体激动剂,作用于骨骼肌、心脏和中枢神经系统,调节代谢并促进肌肉再生。BioAge的研究表明,人的一生中,Apelin的总体水平会逐渐下降,但相对保持较高Apelin水平的人则具有更强的身体功能和更长的寿命。
另一边,在BioAge引进Azelaprag两个月后,FDA正式批准了司美格鲁肽用于减肥,司美格鲁肽也因而迎来了疯狂增长的黄金时代。
此时,两条看似平行的领域却逐渐相交,命运的齿轮在此刻开始转动。
随着使用人群不断扩大,GLP-1减重药物存在巨大缺陷逐渐暴露,其中据数据显示,司美格鲁肽受试者减掉的体重中近40%为肌肉,而肌肉减少会增加患心血管疾病、骨质疏松症的风险,替尔泊肽也难以避免这一问题,因此开发更优的“降糖减肥”组合迫在眉睫。
2022年12月,BioAge公布了Azelaprag的临床1b期试验结果,结果显示,Azelaprag可预防65岁或以上健康老年人的肌肉萎缩,维持肌肉蛋白质合成,并且安全性良好。
基于这一试验结果,2023年10月26日,BioAge与礼来达成了合作,并在6月召开的ADA 2024上,公布了两款药物的临床前研究结果。结果显示,在肥胖小鼠模型中,Azelaprag联用替尔泊肽减重幅度达到39%,约为替尔泊肽单药的两倍,同时很好地改善了肌肉流失。
这一积极的结果成功使BioAge踏上了减肥药的风口,与此同时,资本也进行了跟注,在今年2月份完成了1.7亿美元的D轮融资,不仅投资方包含礼来、安进等一众明星公司,还成功于9月份在美国进行了IPO。
可以说凭借着安进的FIC分子,乘着减肥药的东风,BioAge顺利实现了“阶级”的跃迁。
02
肝毒性,IPO仅三个月后全面崩盘
但失败来的如此突然。
仅在IPO三个月后,12月6日,BioAge宣布公司已决定停止针对其Azelaprag作为单一疗法和与替尔泊肽联合使用的STRIDES 2 期研究。
图源:BioAge官网
从公司披露的信息来看,STRIDES 2 期研究主要是旨在评估通过体重减轻和其他结局、安全性和耐受性来衡量的疗效 azelaprag (300 mg,每天一次或两次) 联合 tirzepatide (5 mg皮下注射,每周一次)。包括azelaprag 单药治疗组以提供额外的安全性信息。
结果显示,截至今天,在204名受试者中,观察到azelaprag 治疗组中的11 名受试者出现转氨酶升高,但没有临床显着症状。而在仅tirzepatide 治疗组中未观察到转氨酶升高。
基于这一结果,BioAge一夜暴跌75%。
此外,公司已通知所有研究调查人员和监管机构,包括FDA决定停止入组所有受试者的给药,并且不会招募其他受试者,入组受试者的临床随访将继续停药。与此同时,新的Azelaprag研发计划也将在2025年第一季度公布。
Azelaprag作为BioAge唯二管线的其中之一,在失败之后公司打算继续推进其另一条针对衰老生物学的NLRP3抑制剂。但要知道的是,Azelaprag在“降糖减肥”领域的应用前景作为BioAge翻盘的关键,也是资本关注的重点。若BioAge后续无法继续搭乘GLP-1这趟顺风车,仅凭一款抗衰老管线,还能够坚持多久?