替尔泊肽(Tirzepatide)在减肥和控糖方面均表现出显著的效果,以下是对其在这两个方面的详细阐述:
一、替尔泊肽减肥
- 作用机制:
- 替尔泊肽能够同时激活GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体,这两种受体在调节食欲和能量平衡中起着重要作用。
- 通过激活GLP-1受体,替尔泊肽能够减少饥饿感,从而降低食物摄入量。
- 同时,替尔泊肽还可能对肝脏和肌肉等其他组织产生间接影响,进一步促进减重。
- 临床试验结果:
- 在多项临床试验中,替尔泊肽表现出显著的减重效果。例如,在SURMOUNT-1试验中,替尔泊肽15mg组的平均减重达到22.5%。
- 与其他减肥药物相比,替尔泊肽在减重效果上更具优势。在JAMA Intern Med上发表的一项研究中,使用替尔泊肽的超重或肥胖成人比使用司美格鲁肽的患者更可能实现显著的减重效果。
- 适用人群:
- 替尔泊肽适用于BMI≥28kg/m²的肥胖者,或BMI≥24kg/m²且伴有高血压、血脂异常、高血糖等合并症的超重者。
二、替尔泊肽控糖
- 作用机制:
- 替尔泊肽通过激活GIP受体和GLP-1受体,促进胰岛素的分泌,并抑制胰高血糖素的释放,从而有效控制血糖水平。
- 替尔泊肽还能增加胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性,提高胰岛素的合成和释放,进一步降低血糖。
- 临床试验结果:
- 替尔泊肽在降糖方面也表现出显著的效果。在临床试验中,替尔泊肽能够显著降低患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平,降幅超过了2.0%,优于现有的绝大多数降糖药物。
- 替尔泊肽还能显著增加血糖在“正常范围”内的时间,同时降低患者的血糖波动幅度。
- 适用人群:
- 替尔泊肽适用于在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
三、用药注意事项
- 剂量与用法:
- 替尔泊肽的推荐起始剂量为2.5mg,每周注射一次。给药4周后,可将剂量增至5mg。如需要进一步加强血糖控制或减重效果,应在医师或药师指导下规范用药。
- 不良反应:
- 替尔泊肽在使用过程中可能出现的不良反应主要包括胃肠道反应,如恶心、腹泻和便秘等。这些反应多为轻度至中度,并随着用药时间延长可逐渐缓解。
- 目前未发现明显低血糖的不良反应,但在用药期间仍应警惕发生低血糖的风险,尤其是与胰岛素或磺脲类药物合用时更应预防低血糖的发生。
- 禁忌症:
- 对替尔泊肽或产品中任何辅料成分严重过敏的患者禁用。
- 具有甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族史,或患有多发性内分泌瘤综合征2型(MEN2)的患者禁用。
综上所述,替尔泊肽在减肥和控糖方面均表现出显著的效果,适用于特定人群。在使用过程中,应遵循医嘱规范用药,并密切关注不良反应和禁忌症。